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肉桂酸乙酯:呵护生命摇篮,根治妇科肿瘤

编辑:北京亚东工程机械有限公司  时间:2018/06/26
据卫生部门最新统计,宫颈癌、卵巢癌和乳腺癌的发病率近几年有较明显上升,已经成为都市女性的三大杀手,并呈现年轻化趋势。为了呵护卵巢和乳腺这些生命的摇篮,治疗卵巢癌和乳腺癌,找到良好的治疗药物,医学药学专家展开了长期艰苦的研究。通过实验专家发现,紫杉醇对治疗卵巢癌和乳腺癌具有非常好的效果。

紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。但是紫杉醇产量极少,目前全世界年需约4吨,而产量却只有1吨左右。特别是活性大于紫杉醇的多烯紫杉醇,只能通过工业合成,产量极低。而导致紫杉醇量低价的主要因素之一,是合成该药的催化剂不能回收利用。

近期,我国第四军医大学药学系的专家们,经过潜心研究,发明了一种可回收和重复使用的手性催化剂。在其作用下,以肉桂酸乙酯为原料,经过不对称双羟化反应的关键步骤以及酯化、环化、开环、催化还原和基团保护等七步反应合成紫杉醇C13片段或多烯紫杉醇片段,然后与巴卡亭类偶合,合成抗癌药紫杉醇或多烯紫杉醇。

目前,国内外合成紫杉醇和多烯紫杉醇一般都采用不对称催化反应或手性源合成,但由于所用的手性催化剂价格昂贵或者反应步骤太长,所以生产成本很高,无法投入工业生产。可回收和重复使用的手性催化剂,适用于工业成产,明显降低了生产成本,能大大提高产量。

专家称,该手性催化剂的发明,并运用肉桂酸乙酯,将能很好地呵护呵护生命摇篮,根治妇科肿瘤,造福女性!

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